Фото со мной

English French German Spain Italian Russian

воскресенье, 23 октября 2011 г.

Антиэстрогены

Аримидекс (анастрозол)
Аримидекс- очень новое лекарство, разработанное для лечения рака молочной железы у женщины. Оно было разработано в Zeneca Pharmaceucitals и было одобрено для использования в США в конце декабря 1995 года. Аримидекс является первым в новом классе оральных избирательных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Он действует, блокируя ароматазу, а далее блокирует производство эстрогена. Так как много форм рака молочной железы в своем развитии стимулируются эстрогеном, можно надеяться что уменьшая количество эстрогена в организме можно остановить прогрессию болезни. Это основное отличие от нольвадекса, который только блокирует эстроген, но не блокирует его выработку. Эффект аримидекса может быть очень заметным, если принять во внимание, что его рекомендуемая ежедневная доза в одну таблетку (1мг), по результатам исследований вызвала подавление эстрогена более чем у 80% пациентов.
Мощный эффект этого препарата был показан клинически на пациентках находящихся в постменоузном периоде, болезнь которых прогрессировала после лечения нольвадексом. Присутствовали побочные эффекты, такие как утончение и выпадение волос, что весьма неприятно для пациентов пред-климактерического возраста.

Для атлетов, использующих стероиды, аримидекс потенциально интересен. До его появления основным оружием против эстрогена были нольвадекс и провирон. В комбинации друг с другом они были очень эффективными. Но аримидекс делает ту же самую работу более эффективно. Его использование становится все популярней. Такая же как и в клинике, доза в одну таблетку, а у некоторых и уже с полтаблетки ежедневно, приносит исключительный эффект. Когда используются сильноароматизирующиеся препараты, типа эфиров тестостерона, побочные эффекты типа гинекомастии и задержки воды, легко блокируются. В комбинации с проскаром(финастерид)можно минимизировать побочные эффекты, связанные с применением связок сильноароматизирующихся препаратов и препаратов, конвертирующихся в дигидротестостерон. Качество мускулатуры при этом улучшится, так как сойдет лишняя вода.
Однако, есть некоторые проблемы с использованием ингибиторов ароматазы, равно как и при длительном применении любого препарата. Аримидекс эффективно уменьшает эстрогенные побочные эффекты, но блокирует и полезные свойства эстрогена, в частности подавляет «хороший» холестерин. Нольвадекс, который лишь блокирует рецепторы эстрогена, более предпочтителен в случаях, если проблемы с сердечно-сосудистой системой.
У аримидекса есть и другой принципиальный недостаток- а именно высокая цена.
Таблетка может стоит по 7-10 долларов за штуку, что очень дорого для постоянного использования. В настоящее время дилеры в Европе продают упаковки по 28 таблеток за 250, а в США за 30 таблеток цена находится в районе 190 долларов. Цена этого вспомогательного препарата, во многих случаях выше цены стероидов, применяемых для построения курсов. Хотя в случае с длинными тяжелыми курсами, цена оправдана.
Когда количество стран, производящих этот препарат, вырастет, можно ожидать снижение цены. В частности, в Греции (где фармакологическая сфера субсидируется государством) на черном рынке распространяется жидкий аримидекс, имеющий очень высокую концентрацию от 1 до 4 мг в миллилитре, по цене по меньшей мере на 100$ меньше, чем у официальных дилеров.


Аромазин (экземестан)
Аромазин-«убийца ароматазы», ее ингибитор, чрезвычайно подобный формистану по структуре и действию. Действие выражается в блокировке ферментов, ответственных за синтез эстрогена. Аромазин одобрен FDA (прим.переводчика-некое подобие ГНК и Минздрава в одном) для лечения рака молочной железы у пациенток пост-менопаузного возраста, которые безуспешно проходили лечение тамоксифеном. Аромазин рекламируется как единственный доступный дезактиватор ароматазы. Это не совсем так, так как его ближайший конкурент формистан не признан лекарственным средством в США. По сути, они оба делают одинаковую работу, но аромазин делает ее лучше.
Аромазин возможно самый эффективный ингибитор ароматазы на данный момент. По клиническим испытаниям, фемара и аримидекс подавляют 78-80% эстрогена, то аромазин в среднем подавляет 85%. Мнения культуристов имеют тенденцию отдавать предпочтение аромазину, относительно других антиэстрогенов. Независимо от того, кто является «королем» антиэстрогенов, и аромазин и аримидекс и фемара, в случае, если вы включите их в свои курсы, сделают хорошую работу по предотвращению гинекомастии, накопления жира и воды.
Важно указать, что все-таки есть некоторые неудобства применения данных препаратов. Самое известное- плохое влияние на синтез «хорошего» холестерина, поэтому если вы хотите просто предотвратить гинекомастию, накопление воды- применяйте нольвадекс или кломид, которые имеют наоборот, положительное отношение к холестерину, так как в печени они превращаются в довольно активные эстрогены.
В аптеке, 30 таблеток аромазина могут вам обойтись примерно в 200$. Это примерно такая же цена как и у аналогов. Хорошее его отличие в этом плане в том, что он является достаточно мощным, чтобы использовать его в дозах значительно более меньших рекомендованных 25мг в день. Фактически, исследования показали у некоторых пациентов максимальное подавление эстрогенов при дозе 2.5мг в день. В принципе, это может съэкономить вам деньги.


Фемара(летрозол)
Летрозол- нестероидный избирательный ингибитор ароматазы третьего поколения, продаваемый под названием фемара фармакологическим гигантов Novartis. Основное его применение- борьба с раком молочной железы у женщин пост-менопаузного периода.
По своей структуре и действию он очень похож на аримидекс, который используется в США для тех же целей. Фемара обычно используется как вторая линия лечения, в случае если антагонисты эстрогенных рецепторов типа тамоксифена не оказали желаемого эффекта. Фемара и аримидекс- самые новые препараты в длинной линейке препаратов-ингибиторов ароматазы. Они работают более эффективно, более избирательно,нежели препараты первого поколения- теслак и цитадрен. Дозировка одной таблетки 2.5мг, чего достаточно для сокращения на 78% содержания эстрогена в организме, при клиническом применении. В то же время препарат уже эффективен в гораздо более низких дозах.
По клиническим исследованиям, дозы 0.1-0.5мг уже снижали содержание эстрогена в крови на 75-78%. Как и с другими лекарствами, типичная рекомендованная доза такова, чтобы подействовать на любого. У большинства людей, наблюдается чувствительность к низким дозам, однако чтобы удостоверится в эффекте, дозу увеличивают. Важно отметить, что по сравнению с антагонистами рецепторов типа кломида\нольвадекса, фемара отрицательно влияет на метаболизм «хорошего» холестерина.
Если вы просто хотите предотвратить гинекомастию, задержку воды- лучше применять нольвадекс\кломид. Но если вам нужен более мощный эффект- возьмите фемару.
В аптеке, 30 таблеток вам обойдутся примерно в 200$. Это приблизительно по 6.5$ за таблетку, то есть примерно такой же ценовой диапазон, как и у аримидекса. Фактически, если судить по клиническим исследованиям, можно поделить каждую таблетку на 5 частей. В общей сложности, по отзывам, фемара немного мощней аримидекса.


Формистан (Лентарон-депо)
Формистан- мощный стероидный ингибитор ароматазы, продаваемый компанией Novartis под торговой маркой Lentaron Depot. Этот препарат – структурная производная андростенедион, отличающаяся от этого известного прогормона дополнением гидроксильной группы в четвертой позиции. Это позволяет ему связывать ароматазу, в то время как аримидекс, фемара и аромазин разрушаются в процессе блокирования ароматазы.
Из-за его мощного, подавляющего эстроген, действия, формистан успешно используется при раке молочной железы во множестве стран, включая Англию, Германию, Швейцарию, Испанию, Австралию, Новую Зеландию, Италию, и Малайзию.
Это эффективный препарат, применяемый в случае если терапия тамоксифеном не дала нужных результатов. Лентарон-депо, инъекционная версия формистана, обычно применяется в дозировке 250-500мг каждые две недели (у большинства пациентов культуристов производит максимальный эффект). Исследования демонстрировали, что возможно и оральное употребление препарата, но из-за низкой биодоступности, рекомендованная доза находится в районе 250мг в день, что привело к тому, что в США этот препарат не идентифицирован как лекарство. В 2003 году, я нашел старое исследование немецких ученых, демонстрирующее этот факт и моя компания Molecular Nutrition начала продавать этот препарат в США под названием Формастат.
Если разобраться, формистан находится не совсем на одном уровне с ингибиторами третьего поколения, типа аримидекса\фемары. По исследованиям, при применении аримидекса в дозе 1мг ежедневно на протяжении 4 недель, наблюдалось подавление уровня эстрогена в организме на 79%, что примерно одинаково с эффектом фемары. При аналогичном применении инъекционного формистана в дозе 250мг каждые две недели, наблюдалось подавление эстрогена лишь на 58%. Хотя если поставить в один ряд формистан, нольвадекс и кломид, формистан определенно лучше. В несколько меньшем объеме может беспокоить проблема подавления метаболизма «хорошего» холестерина.
Но если вы хотите действительно напряженный, сухой вид мускулатуры, с четким определением, нужно использовать формистан, так как нольвадекс не сможет этого сделать. Хотя если вы хотите лишь предотвратить гинекомастию и задержку воды- то лучше выбрать нольвадекс.

Фаслодекс(фульверстрант).
Фаслодекс- одно из самых новых орудий в войне с эстрогеном, одобренный в 2002 году FDA (прим.переводчика- симбиоз ГНК и Минздрава) для лечения рака молочной железы.
Этот продукт- не очередной избирательный ингибитор, которых в последнее время появилось достаточное количество. Это чистый антагонист рецепторов эстрогена, также классифицируемый как понижающий регулятор рецепторов эстрогена. Он не препятствует производству эстрогена, но не дает ему проявлять его деятельность в организме, блокируя доступные рецепторы эстрогена. Этот способ воздействия очень похож на принцип действия нольвадекс или кломида, с той лишь разницей, что нольвадекс и кломид занимают место эстрогена в рецепторах, но при этом сами имеют небольшую эстрогеноподобную активность, а фаслодекс просто антагонист рецепторов эстрогенов. Также этот препарат- первый инъекционный антиэстроген. Смешанное действие нольвадекса и кломида может быть выгодно для бодибилдеров, поддерживая хороший уровень биосинтеза HDL (хорошего холестерина), фаслодекс же в этом плане таков, как и остальные сильные ингибиторы ароматазы, то есть отрицательно влияет на синтез HDL.
Препарат выпускается в виде предварительно наполненного шприца, емкостью 5мл, дозировка- в 1мл 50мг фаслодекса. Также выпускается версия в 2.5мл, но в одной упаковке два шприца. Это чрезвычайно мощный и пролонгированный препарат, поэтому при базовом лечении рекомендуемая доза 250мг в месяц (т.е. один шприц). Это позволяет ему конкурировать с новыми избирательными ингибиторами. По результатам одного исследования, фаслодекс показывает примерно одинаковые результаты с аримидексом при лечении рака молочной железы у пациентов, которые уже неуспешно прошли терапию тамоксифеном. Другое исследование показывает, что препарат прекращает рост клеток опухоли более эффективно, чем тамоксифена цитрат.
Почему же фаслодекс еще не широко распространен в среде бодибилдеров?
Фактически, это один из самых дорогих препаратов, которые я когда-либо видел. При свободном сравнении, он дороже гормона роста. Согласно текущему прейскуранту аптек США, его цена за 5мл шприц составляет 936$. Да, да, вы прочитали все правильно. Один укол стоит почти тысячу долларов. Неизвестно, по каким причинам такова цена этого препарата, но это цена производителя. Будучи столь дорогим препаратом, он имеет очень маленькие шансы на распространение в бодибилдерском сообществе.

Фарестон (торемифена цитрат)
Фарестон- это антагонист эстрогенных рецепторов со смешанным агонистически\антагонистическим действием. По классификации- избирательный регулятор активности эстрогенных рецепторов.
Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, подобная по своей структуре тамоксифену и кломифену. Фарестон используется в лечебной практике в качестве средства воздействия на рак молочной железы, вызванный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств. Это один из новых препаратов в бодибилдинге, одобренный FDA в1997 году. Препараты, подобные фарестону, пользуются успехом у бодибилдеров, так как они помогают в деле борьбы с заплыванием водой, жиром, гинекомастией. При использовании сильно ароматизирующихся препаратов, а так же ближе к сушке, использование фарестона становится более актуальным. Но в то же время эстроген обеспечивает синтез холестерина, увеличенную утилизацию глюкозы мышцами, и даже увеличивает концентрацию андрогенов в некоторых тканях. Вообще эстроген выгоден атлета для увеличения массы мускулов. Все производные трифенилэтилена (фарестон, нольвадекс, кломид) эстрогенно активны в печени, то есть там, где это нам нужно, а там где нет, например в груди- они блокируют действие эстрогена. Так как многие культуристы, использующие стероиды, испытывали проблемы с сердечно-сосудистой системой, то они должны более осторожно относиться к ингибиторам ароматазы, которые целиком подавляют эстроген, и напротив обратить внимание на препараты трифенилэтилена. По общим исследованиям, торемифен несколько более активен, нежели тамоксифен.
В аптеке, 30 таблеток по 60мг могут обойтись вам примерно в 100$. Типичная рекомендуемая ежедневная доза- одна таблетка. К сожалению, из-за его быстрого метаболизирования, его надо принимать чаще чем тамоксифен, так как рекомендуемая доза тамоксифена 20мг в день.


АТД (андростатриендион)
АТД (1,4,6-андростатриен-3,17-дион) – ингибитор ароматазы, подобный в своей структуре препаратам формистан и экземестан. Как и два этих препарата, АТД принадлежит к классу стероидных ингибиторов ароматазы. АТД действует, связываясь с ароматизирующимся препататом, и препятствует его ароматизации.
Как ингибитор ароматазы, АТД может быть выгоден культуристам. Он достаточно эффективен, чтобы смягчить эстрогенные побочные эффекты сильно ароматизирующихся препаратов. Задержка воды, накопление жира, гинекомастия- легко предотвращаются при использовании ингибиторов ароматазы.
Добавление АТД в мощный курс метандиенона или инъекционного тестостерона, может быть той уловкой, благодаря которой не будут ощущаться побочные эффекты.
Для этого достаточно дозы от 50 до 75 мг АТД в день. Иногда АТД применяют для более четкой прорисовки мускулатуры, в сочетании с сильными андрогенами, что позволяет убирать накопленный жир. Некоторые культуристы используют АТД для увеличения уровня тестостерона в крови в конце курса.
Так называемая пост-курсовая терапия, направленная на стимулирование выработки эндогенного тестостерона, и подавление эстрогена, может помочь в более быстром восстановлении организма после курса. Уменьшая длину ПКТ, в результате гормональной неустойчивости, низких уровней андрогенов в крови, мы можем потерять наработанную массу. Некоторые используют препараты для подьема уровня тестостерона, другие ингибиторы ароматазы. Говоря об ингибиторах ароматазы, можно сказать что практика их применения не всегда приносит желаемые плоды, хотя люди с низким уровнем собственного тестостерона определенно замечают положительные эффекты в борьбе гипогонадизмом.
АТД не токсичен для печени, поэтому можно не беспокоится за его оральное применение. АТД- стероид лишь по структуре, но не обладает ни анаболическим, ни андрогенным действиями. АТД, как и другие ингибиторы ароматазы, отрицательно влияет на «хороший» холестерин. По моему мнению антиэстрогены типа нольвадекса и кломида будут более лучшими для применения в течении курса стероидов, так как сохраняют эстрогенную активность в печени, где и производится HDL («хороший» холестерин). Ингибиторы ароматазы в любом случае не должны использоваться в течении длительного времени.
Если представить место АТД в сообществе современных препаратов, то он будет между менее мощным формистаном и более мощными ингибиторами ароматазы третьего поколения, типа аримидекса и аромазина.
Это не слабый препарат, к тому же он легко доступен, так как не существует ограничений на его продажу в США.


Кломид (кломифена цитрат)
Кломид- торговая марка, на которую ссылаются когда говорят о кломифена цитрате.
Это не анаболический стероид, а лекарство, отпускаемое по рецепту, и применяемое для стимулирования овуляции у женщин, что достигается блокированием\уменьшением активности эстрогена в теле. Если говорить более определенно- кломид это синтетический эстроген с агонистически\антагонистическими свойствами, очень близкий по структуре и действию к нольвадексу. В определенных тканях он блокирует связь эстрогена с его рецепторами. В клиническом использовании, он выступает против действия эстрогена на дугу гипоталумус-гипофиз-тестикулы, которая отвечает за производство лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Это конечно может помочь вызвать овуляцию.
В спортивных целях, кломид не имеет выгоды для женщин. Однако для мужчин, стимуляция выработки лютеинизирующего гормона заставляет увеличивать производство эндогенного тестостерона. Этот эффект наиболее выгоден в конце курса, когда выработка своего «тесто» сильно понижена. Если не повысить уровень эндогенного производства тестостерона до нормальных значений, то возможна сильная потеря массы\силы после отмены ААС. Это следствие того, что без тестостерона\других андрогенов, катаболический гормон кортизол становится доминирующим игроком в синтезе белков в мускулах, вызывая катаболизм, что может сьесть значительную часть приобретенных на курсе мускулов. Кломид может играть критическую роль в предотвращении этого явления в спортивной практике.
Что касается женщин, единственное реально применение кломида- возможность управлять уровнем эндогенного эстрогена в предсоревновательный\соревновательный период. Это может помочь убрать жир на бедрах и ягодицах, что всегда проблемно для женщин. Однако есть побочные эффекты, часто беспокоящие женщин, что снижает его востребованность среди этой группы атлетов. Атлеты-мужчины отзываются, что ежедневное употребление 50-100мг кломида в течении 4-6 недель возвращает производство тестостерона на приемлимый уровень. Это повышение происходит медленно, равномерно в течении потребления. Так как повышение выработки тестостерона иногда требуется быстро увеличить, то в ход идет связка кломида с ХГЧ (хорионический гонадотропин), в течении 1-2 недель после прекращения приема ААС.
Пинок от ХГЧ также помогает восстановить тестикулы, чтобы они отвечали на эндогенный лютеинизирующий гормон. Как только прекращен прием ХГЧ, пользователь продолжает лечение только кломидом. ХГЧ не должен использоваться более 2-3 недель к ряду, несмотря на то, что его употребление повышает тестостерон, оно также повышает и уровень эстрогена, что может вызвать повторное нарушение дуги гипоталамус-гипофиз-тестикулы.
Планируя вашу ПКТ, важно помнить, что некоторые препараты имеют пролонгированное действие. В случае, если вы к примеру употребляли сустанон, ПКТ сразу после отмены препарата не принесет эффекта. Необходимо выждать 2-3 недель, для уменьшения уровня андрогена в крови. В этом случае ваше тело будет готов восстановить производство тестостерона. Также иногда кломид и ХГЧ используются периодически на курсе, чтобы препятствовать уменьшению уровня выработки тестостерона, но во многих случаях, особенно с сильноандрогенными пролонгированными препаратами это бесполезно. На данный момент не существует четкой методики употребления связки кломида с ХГЧ. Некоторые экспериментировали с низкими дозам ХГЧ вместе с 50-100мг кломида в течении нескольких дней с большими перерывами.
Кломид может использоваться не только как средство для ПКТ , но и для борьбы с повышенным уровнем эстрогена на курсе. Высокий уровень эстрогена повышает риск развития гинекомастии, что является очевидным нежелательным побочным эффектом.
Потребление кломида может уменьшить риск развития гинекомастии. Свойства кломида по блокированию эстрогена слабее по сравнению с нольвадексом. В большинстве случаев оба препарата можно эффективно применить для минимизации вреда от эстрогена, таких как гинекомастия и накопление жира\воды. К сожалению, только их мощности недостаточно, поэтому можно добавить какой-либо другой антиэстрогенный препарат, к примеру провирон, который является биодоступным вариантом дигидротестостерона при оральном применении и может понижать активность ароматазы и повышать уровень тестостерона. Комбинация кломида\нольвадекса с провироном чрезвычайно эффективна, хотя мы можем их заменить более избирательным ингибитором ароматазы, типа аримидекса или цитадрена. Главным препятствием для использования их является их высокая цена. Что касается побочных эффектов- кломид считается довольно безопасным препаратом. Культуристы редко сообщают о проблемах при его приеме, в основном это: приливы жара, тошнота, головокружение, головные боли и временное помутнение зрения.
Такие побочные эффекты обычно появляются только у женщин, ввиду их высокой чувствительности к эстрогену.
Кломифена цитрат весьма доступен на рынке. Самая дорогая версия- 2-4$ за 50мг препарата, на черном рынке естественно значительно дешевле.


Циклофенил
Циклофенил- нестероидный вспомогательный препарат, похожий по своему действию на кломид\нольвадекс. Все они- антагонисты рецепторов эстрогена, что дает им возможность стимулировать овуляцию у женщин и повышать уровень тестостерона у мужчин. В спортивных целях это препарат имеет больше выгоды для мужчин, так как может использоваться в ПКТ, для предотвращения сильного падения уровня тестостерона в крови. Обычно для этой цели используется ХГЧ, но оба эти препарата, хоть и стимулируют лютеинизирующий гормон, но несколько по-разному. Эффект ХГЧ очень быстр, и его суть быть первым вспомогательным препаратом после отмены ААС. Циклофенил, кломид, нольвадекс- требуют для своей работы большего времени. Женщины находят интересным применение антиэстрогенов в предсоревнотельный-соревновательный период, для большей прорисовки мускулатуры, однако побочные эффекты, создаваемые ими в женском организме, делают эти препараты очень далекими от идеала.
Циклофенил- агонист\антагонист рецепторов эстрогена. Он показывает антиэстрогенные свойства в целевых тканях. Циклофенил стимулирует выработку тестостерона, восстанавливая обратную связь в дуге гипофиз-гипоталамус-тестикулы. Увеличенный синтез гонадотропина в гипоталамусе, стимулирует выработку гипофизом лютеинизирующего гормона(ЛГ). ЛГ- первый сигнал для тестикулов, что надо увеличить производство тестостерона. Антиэстрогенный эффект в плане предотвращения гинекомастии такой же, как и нольвадекса, но несколько слабее.
Дозировка 400-600мг в день является самой обычной, применяемой в 4-5 недельной ПКТ.
Может понадобится несколько недель, прежде чем будет заметен эффект от циклофенила, поэтому можно скомбинировать его прием с приемом ХГЧ в первые одну-две недели.
ХГЧ также помогает быстро восстанавливать способность яичек отвечать на эндогенные гонадотропины. Отмечено, что некоторые атлеты экспериментировали с использованием циклофенила не в качестве препарата ПКТ, а в качестве анаболического стероида. Они надеялись, что он подымет уровень эндогенного тестостерона до уровня, необходимого для эффективного роста мускулов. Некоторые сообщили, что этот подход работает, но он крайне не эффективен. Любой, кто имел дело с ААС, используя циклофенил в таком виде, будет очень разочарован, так его не сравнить с инъекцией тестостерона.
Побочные эффекты, связанные с этим препаратом, обычно очень минимальны, у женщин отмечаются приливы жара из-за гормональных изменений. У мужчин, он может привести к жирности кожи, прыщам, увеличению агрессии и либидо, хотя скорее всего это пройдет незаметно.
Здесь, в США, это не очень популярный препарат, ввиду наличия на рынке кломида\нольвадекса. Обычно встречается под названием Фертодур, производства фирмы Schering.

Теслак (тестолактон)
Теслак относится к первому поколению неизбирательных стероидных ингибиторов ароматазы, используется в клинической практике для лечения рака молочной железы.
Этот препарат был одобрен FDA в 1970 году, то есть он доступен на рынке уже 30 лет.
Его точный механизм действия неизвестен, но предпологают, что он действует так как формистан (см.формистан). Это обьясняет, почему после прекращения приема препарата не восстанавливается производство эстрогена. Как и при приеме формистана, требуется время для восстановления нормального производства эстрогена.
Тестолактон по структуре - стероид, но не обладает анаболическими свойствами.
У него отсутствует 17-бета-гидроксильная группа, в результате чего он не связывается с андрогенными рецепторами. По структуре, в кольце D у него 6 лактоновых колец, а не 5 как у тестостерона и других ААС. Исследования предпологают, что он даже имеет некоторый уровень антиандрогенной активности, то есть может блокировать тестостерон. Несмотря на это, в США этот препарат находится в списке анаболических стероидов
Рекомендованная дозировка для максимального подавления эстрогена - 250mg (пять таблеток) в день.
Те культуристы, что экспериментировали с ним, обычно сообщают, что эффективный диапазон действия находится между 3 и 5 таблетками ежедневно, то есть этого достаточно для предотвращения гинекомастии и накопления воды.
Эффект, который вы получите от этого препарата, конечно, не сравним с эффектом избирательных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Исследование, проводимое в 1985 году, показало, что при приеме 1000мг в день в течении 10 дней, подавление эстрадиола составило лишь 25% (участвовало 9 мужчин). При повторном исследовании, при той же дозе в 1000мг в день в течении 6 дней, подавление достигло 50%. Это не идет в сравнение с нынешними 80% у аримидекса и т.д.
В1999 году FDA прибавила к списку побочных эффектов этого препарата сонливость. Низкий уровень эстрогена в крови приводит к сонливости, так как он играет важную роль в функционировании ЦНС. Также есть уже описанная проблема подавления выработки «хорошего» холестерина.
В любом случае, теслак не самый лучший выбор, так как на рынке уже много более мощных и менее вредных препаратов аналогичного действия.

Эвиста (ралоксифен)
Ралоксифен относится ко второму поколению избирательных ингибиторов ароматазы, и к семейству бензотиофенов. Этот препарат подобен в своей деятельности тамоксифену, действуя в целевых тканях как антиэстроген. Главное отличие между ними, то, что ралоксифен активен не только в тканях молочной железы, но и в тканях матки, и в костной ткани. Это позволяет ему предотвращать ломкость костей, так как он сохраняет в них нормальный уровень эндогенного эстрадиола.
Он одобрен FDA как средство от остеопороза у женщин в период менопаузы. Так же проводятся исследования по его влиянию на предотвращение сердечно-сосудистых заболеваний, рака молочной железы, гинекомастии, рака простаты, акромегалии, и рака матки. Как антиэстроген, он будет интересен культуристам, для подавления эстрогенных побочных эффектов.
С гинекомастией ралоксифен справляется лучше, чем тамоксифен. В Journal of Pediatrics, в 2004 году были опубликованы исследования о влиянии этих двух препаратов на гинекомастию подросткового возраста. Исследование проводилось на группе в 38 пациентов, возраст их в среднем составлял 15 лет, гинекомастия наблюдалась у них немногим более 2 лет. После лечения в течении 3-9 месяцев, было показано, что оба препарата справляются со своими обязанностями, но ралоксифен по оценке работал в 2 раза эффективней, чем тамоксифен. Ралоксифен имеет более сильное действие в тканях молочной железы, что дает возможность думать, что он окажет эффект и на застарелые случаи гинекомастии. Он может предложить альтернативу оперативному хирургическому вмешательству, которое долгое время было единственным способом избавления от гинекомастии.
Также ралоксифен обладает свойствами стимулятора выделения тестостерона. При исследовании на группе мужчин в возрасте 60-70 лет, при ежедневной дозе в 120мг, содержание тестостерона в сыворотке крови повышалось. Он может иметь ценность, как дополнение к ПКТ базируемой на ХГЧ.
Ралоксифен также действует на выработку холестерина, но в меньшей степени, нежели другие препараты. Если говорить прямо - это долгожданная альтернатива тамоксифену.
Эстроген способствует увеличению уровня IGF-1 в крови. При исследовании на пациентах, страдающих акромегалией, принимавших 60мг ралоксифена два раза в день, среднее подавление IGF-1 составило 16 процентов. Также эстроген положительно влияет на утилизацию глюкозы мышцами. В общем, применение антиэстрогенов должно иметь под собой конкретную причину, в противном случае, это вред.
По цене, ралоксифен немного более дорог, чем тамоксифен. За 100 таб в 20мг тамоксифена в аптеке запросят около 54$, тогда как за 28 таб в 60мг ралоксифена цена будет 60$, что примерно в 4 раза дороже. Если вас не пугает его цена, он будет хорошим выбором между нольвадексом\кломидом и мощным ингибиторами 3поколения.
Если гинекомастия- ваше постоянное беспокойство, то эти деньги не будут потрачены зря.

Тамоксифен
очень похож на кломид. Если взглянуть на структуру молекул двух препаратов, по классификации относящихся к группе трифенилэтиленов, то трудно не заметить, что они практически идентичны. Более того, практически идентичной оказывается и пространственная структура молекул, что явно свидетельствует о крайне близких свойствах кломида и тамоксифена. Близких, но не идентичных.
Тамоксифен

При более пристальном рассмотрении оказывается, что тамоксифен – препарат более мощный, и не просто «более» – а в несколько раз. Именно поэтому рекомендуемые дневные дозировки тамоксифена лежат в пределах 20-40 мг, тогда как для кломида они составляют уже 50-100 мг. Именно поэтому из двух препаратов лишь тамоксифен используется для борьбы с таким опасным заболеванием, как рак груди у женщин – кломиду с этой задачей справиться оказалось не по плечу.
Тамоксифен обладает рядом интересных свойств, не присущих кломиду. Согласно одному исследованию, применение 20 мг тамоксифена в день на протяжении всего 10 дней приводило к повышению уровня эндогенного тестостерона на 42%. Такого же результата удавалось добиться при применении за тот же период времени 150 мг кломида ежедневно. Оно и не странно – как мы помним, тамоксифен посильнее кломида будет.
Теперь о лютенизирующем гормоне (ЛГ). Уровень его производства гипофизом зависит от того, насколько последний чувствителен к гормону, высвобождающему гонадотропин (ГВГ). Выше чувствительность – больше производится ЛГ, ниже – понятно, меньше. Так вот что интересно: действительно, кломид повышал уровень ЛГ, но ТОЛЬКО в указанный десятидневный период! В то же самое время этот препарат, пусть и в незначительной мере, но все же ПОНИЖАЛ чувствительность гипофиза к ГВГ, что приводило, в случае дальнейшего применения кломида, к ПАДЕНИЮ уровня ЛГ. Тамоксифен же, наоборот, повышал чувствительность гипофиза к ГВГ, и пролонгирование его приема до 6 недель привело к повышению уровня ЛГ на 72%, а уровня тестостерона – на 83% по сравнению с базовым! Так что и здесь преимущество тамоксифена просматривается достаточно явно – длительное применение кломида выглядит попросту неоправданным.
И еще об одной немаловажной детали. Как вы, должно быть, знаете, и тестостерон, и эстрадиол находятся в крови преимущественно в связанном состоянии, связывает их особый белок – ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны). Будучи связанным, ни тот, ни другой гормон свою активность практически не проявляет. Так вот, применение кломида приводит к повышению уровня ГСПГ в крови, применение тамоксифена – нет. С одной стороны, такое повышение явно на пользу – связанный эстрадиол становится неактивным, с другой – связывается ведь не только эстрадиол, но и тестостерон…
У тамоксифена есть и еще три преимущества, делающих его использование приоритетным по сравнению с кломидом. Во-первых, этот препарат повышает уровень холестерина высокой плотности (ХВП) в крови. Нелишним будет напомнить, что превышение уровня ХВП («хорошего» холестерина) над уровнем холестерина низкой плотности («плохого») снижает, и существенно, риск сердечнососудистых заболеваний, столь характерных для спортсменов соревновательного уровня.
Во-вторых, тамоксифен, будучи по своей природе очень мягким эстрогеном, проявляет эстрогенную активность в печени очень явно. Такое его влияние на печень в целом сказывается на организме весьма позитивно (за исключением одного случая, речь о котором пойдет ниже).
В-третьих, тамоксифен безопаснее кломида. Установлено, что долговременное применение кломида может оказать необратимое влияние на зрение. Не в сторону его улучшения, естественно. Конечно, такой эффект проявляется лишь при долговременном приеме кломида, и то далеко не у всех, но…
Ну а теперь о «ложке дегтя», впрочем, вы уже, наверное, догадались, о чем идет речь. Тамоксифен, пусть и не в очень значительной мере, но все, же подавляет производство организмом инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1), этот недостаток вытекает из рассмотренного вторым преимущества. Кломид же, менее активно проявляя себя в печени в качестве эстрогена, таким недостатком обладает тоже, но в куда меньшей степени.

Комментариев нет:

Отправить комментарий